ПАРАЦЕТАМОЛ 100МГ. №10 СУПП. РЕКТ. /АЛТАЙВИТАМИНЫ/

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства

Код АТХ:

N02BE01 Парацетамол

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

Действие на организм

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 16 - 28 часа после введения препарата и составляет 26 - 56 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 - 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 20 - 40 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 - 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов а 3 % в неизменном виде.

У детей до 10 - 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Фармакодинамика

Ненаркотический анальгетик блокирует активность обеих изоформ циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения).

При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
• Не рекомендуется сочетание с гепатотоксическими препаратами, антикоагулянтами, снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами.
• Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы.
• Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
• Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола.
• Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта «первого прохождения» через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоин), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
• Барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
• Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.
• Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
• Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.
• Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
• Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
• Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
• Парацетамол тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность.
• Кофеин, кодеин, ацетилсалициловая кислота могут уменьшить токсичность и усилить анальгезирующее действие парацетамола.
• Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестерин уменьшает скорость всасывания парацетамола. Задержку действия препарата вызывают атропин, петидин и другие спазмолитики.
• Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина увеличивается в 5 раз.

Особые указания

Препарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности суппозитории назначаются только по рекомендации врача.

Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Одновременный приём с этанолом не рекомендуется.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Форма выпуска

Суппозитории, упаковка 10 шт.

Производитель

Алтайвитамины