ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС 1Г. №1 ПОР. Д/Р-РА Д/В/В,В/М ФЛ. /СИНТЕЗ/
Показания
Инфекционные заболевания у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции (чаще внутрибольничные) — менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния, инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит, бактериальный бурсит); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой, абсцесс легких, эмпиема плевры, обострение хронической бронхолегочной инфекции при муковисцидозе); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки); инфекции кожи и мягких тканей (раневые инфекции, мастит, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги); инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря); инфекции женских половых органов; ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит и др.); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам и пенициллинам, беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы
В/в или в/м. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста и массы тела пациента, функции почек. Для приготовления раствора для инъекций 500 мг препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 2,5 мл воды для инъекций (при в/в введении), 1 и 2 г — в 3 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 10 мл воды для инъекций (при в/в введении). Для в/в капельного введения полученный раствор разводят в 50–100 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 или 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с изотоническим раствором натрия хлорида). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%.
Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г каждые 8–12 ч; при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи — 0,5–1 г каждые 8 ч; при муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp. — 100–150 мг/кг/сут (применение в дозе до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений). При инфекциях костей и суставов (в/в) — 2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекции (в/в) — 2 г каждые 8 ч (максимальная доза — 6 г/сут).
При нарушении функции почек начальная доза — 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина 35–50 мл/мин — 1 г каждые 12 ч, 16–30 мл/мин — 1 г каждые 24 ч, 6–15 мл/мин — 0,5 г каждые 24 ч, менее 5 мл/мин — 0,5 г 1 раз каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 1 г после каждого сеанса гемодиализа, при перитонеальном диализе — по 0,5 г каждые 24 ч (концентрация препаратов крови не должна превышать 40 мг/л). Соответствующую дозу следует вводить после каждой диализной процедуры, т.к. Т1/2 — 3–5 ч. На фоне перитонеального диализа препарат можно включать в диализный раствор (125–250 мг на 2 л диализного раствора).
Детям до 1 мес вводят в/в в виде инфузии — 30 мг/кг/сут (2 введения), от 2 мес до 12 лет — 30–50 мг/кг/сут (3 введения). На фоне сниженного иммунитета, при муковисцидозе, менингите назначают по 150 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 6 г.
Код АТХ:
J01DD02 Цефтазидим
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Приготовленный раствор годен для применения в течение 18ч при температуре от 5 до 25°C и до 5 суток (120 ч) при температуре ниже 5°C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г: 2 года
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г: 3 года
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г: 2 года
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г: 3 года
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г: 2 года
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Характеристика
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтазидиму возбудителями:тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов с иммунодефицитом, у пациентов отделения интенсивной терапии);дыхательных путей и у пациентов с муковисцидозом;ЛОР-органов;мочевыводящих путей;кожи и мягких тканей;ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости;костей и суставов;связанные с проведением диализа;Профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Действие на организм
При наличии следующих состояний и заболеваний следует оценить соотношение пользы и риска: беременность и кормление грудью, новорожденные дети и дети до 1 мес, кровотечения в анамнезе, заболевания ЖКТ в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (отмечена у 3–7% пациентов).Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К в результате подавления кишечной флоры: возможно понижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, в редких случаях развитие— гипопротромбинемии и кровотечения (назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию). У тяжелых, пожилых и ослабленных пациентов, больных с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием повышается риск развития кровотечения. При нарушении функции почек рекомендуется понижение дозы.Во время или после применения цефтазидима у некоторых пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых, рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса; при неэффективности назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин (внутрь).
Фармакокинетика
После введения быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, в т.ч. синовиальной, перикардиальной и перитонеальной, желчи, мокроте и моче. Распределяется также в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый в спинномозговой жидкости уровень достаточен для лечения менингита.Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде (степень связывания с белками не зависит от концентрации). Cmax после в/м введения в дозах 0,5 и 1г через 1ч соответственно равна 17мкг/мл и 39мкг/мл, при в/в введении соответственно— 42мкг/мл и 69мкг/мл. Время достижения Cmax при в/м введении— 1ч, при в/в введении— к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4мкг/мл сохраняется в течение 6–8ч, терапевтическая концентрация в плазме крови— в течение 8–12ч. T1/2 при нормальной почечной функции— 1,8ч, при нарушенной— 2,2ч. Не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата (доза у данных пациентов не меняется). Выводится почками 80–90% в неизмененном виде в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч). Объем распределения составляет 0,21–0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и др. Neisseria spp., большинства представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и др. Klebsiella spp., Morganella morganii и др. Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и др. Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica. Обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальной инфекции.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans и др. Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis), штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides sрр. (многие штаммы Bacteroides fragilis— резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.Не активен в отношении Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др. Listeria spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко— бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия), редко— стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия или анурия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.Прочие: местные реакции— при в/в введении флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
Симптомы: при введении в неадекватно больших дозах— головокружение, парестезии, головная боль, судороги, изменение результатов лабораторных анализов.Лечение: симптоматическое и поддерживающее (специфических антидотов нет), в случае тяжелой передозировки концентрация препарата может быть уменьшена при помощи гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками и фторхинолонами. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают Cl цефтазидима и повышают риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40мг/мл— раствор натрия хлорида 0,9%, натрия лактата, Гартмана, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,225% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4%, глюкозы 10%, декстран 40— 10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40— 10% в растворе глюкозы 5%, декстран 70— 6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70— 6% в растворе глюкозы 5%.В концентрации от 0,05 до 0,25мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10МЕ/мл или 50МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500мг в 1,5мл воды для инъекций) и метронидазола (500мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
Особые указания
В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода (выделяется при растворении порошка), что не влияет на эффективность препарата. Изменение цвета полученного раствора от светло до темно-желтого также не влияет на эффективность.
Форма выпуска
пор. д/р-ра для в/в и в/м введ.
Производитель
Синтез ОАО
В настоящее время нет информации о наличии в аптеках.